2022年执业药师药学知识一随堂练习（十）

　　【A型题】1.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

　　A.对21位羟基酯化修饰，可改变药物理化性质或稳定性

　　B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

　　『正确答案』C

　　『答案解析』单纯在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。

　2.与雌二醇的性质不符的是

　　A.具弱酸性

　　B.具旋光性，药用左旋体

　　C.3位羟基酯化可延效

　　D.3位羟基醚化可延效

　　E.不能口服

　　『正确答案』B

　　『答案解析』雌二醇没有左旋体。

　　3.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

　　A.可以口服

　　B.增强雄激素的作用

　　C.增强蛋白同化的作用

　　D.增强脂溶性，使作用时间延长

　　E.降低雄激素的作用

　　『正确答案』A

　　『答案解析』睾酮17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

　　B型题【4～7】

　　A.胰岛素

　　B.格列齐特

　　C.吡格列酮

　　D.米格列醇

　　E.二甲双胍

　　4.属于胰岛素分泌促进剂的是

　　5.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

　　6.含有磺酰脲结构的药物是

　　7.由51个氨基酸组成的药物是

　　『正确答案』B、D、B、A

　　『答案解析』1.胰岛素分泌促进剂

　　(1)磺酰脲类，甲苯磺丁脲(最早)、格列类。

　　(2)非磺酰脲类，餐时血糖调节剂。列奈类。

　　2.胰岛素增敏剂

　　(1)双胍类：二甲双胍。强碱性。几乎全部以原形由尿排出。因此肾功能损害者禁用。

　　(2)噻唑烷二酮类：罗格列酮和吡格列酮。

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制剂：单糖或多糖类似物，阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

　　【X型题】

　　8.对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强

　　A.17位羟基被酯化

　　B.除去19位甲基

　　C.9α位引入卤素

　　D.A环2，3位并入五元杂环

　　E.3位羰基还原成醇

　　『正确答案』BD

　　『答案解析』蛋白同化激素：去除睾酮的19位甲基，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。睾酮A环进行结构修饰，引入2位羟甲烯基，并且辅以引入17α位甲基，得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲烯龙，其蛋白同化作用为甲睾酮的4倍，雄激素活性仅为后者的五分之二。

　　在睾酮的A环并上咪唑环，17α位引入甲基得到司坦唑醇。其蛋白同化作用为甲睾酮的30倍，雄激素活性仅为后者的四分之一。

　　A型题

　　1.属于大环内酯类抗生素的是

　　A.克拉维酸

　　B.罗红霉素

　　C.阿米卡星

　　D.头孢克洛

　　E.盐酸林可霉素

　　『正确答案』B

　　『答案解析』罗红霉素属于大环内酯类药物。克拉维酸属于氧青霉烷类，头孢克洛属于头孢类，阿米卡星属于氨基糖苷类，林可霉素属于林可霉素类

　　2.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为

　　A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸

　　B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸

　　C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛

　　D.发生β-内酰胺开环，生成2,5-吡嗪二酮

　　E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物

　　『正确答案』D

　　『答案解析』氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为发生β-内酰胺开环，生成2,5-吡嗪二酮。

　　3.属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

　　A.舒巴坦

　　B.氨曲南

　　C.克拉维酸

　　D.磷霉素

　　E.亚胺培南

　　『正确答案』B

　　『答案解析』

　　B型题[4～7]

　　A.阿米卡星

　　B.红霉素

　　C.多西环素

　　D.阿昔洛韦

　　E.吡嗪酰胺

　　4.抗结核药

　　5.四环素类抗生素

　　6.氨基糖苷类抗生素

　　7.大环内酯类抗生素

　　『正确答案』ECAB

　　『答案解析』吡嗪酰胺是抗结核药，多西环素是四环素类抗生素，阿米卡星属于氨基糖苷类，红霉素属于大环内酯类，阿昔洛韦是抗病毒药。

　　X型题

　　8.某女患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用

　　A.氨苄西林

　　B.头孢克洛

　　C.哌拉西林

　　D.阿莫西林

　　E.替莫西林

　　『正确答案』ACDE

　　『答案解析』青霉素皮试呈阳性所以该类药物都不能使用。

　　9.与氟康唑叙述相符的是

　　A.结构中含有咪唑环

　　B.结构中含有三唑环

　　C.口服不易吸收

　　D.为广谱抗真菌药

　　E.可以治疗滴虫性阴道炎

　　『正确答案』BD

　　『答案解析』